Alt du skal vide om peptidet PT 141

PT 141 er et syntetisk peptid, der stimulerer hjernens melanocortin-receptorer og får hjernen til at frigive nitrogenoxid.

Forskere har brugt det til at behandle seksuel dysfunktion hos kvinder og erektil dysfunktion hos mænd ved at øge seksuel lyst og blodgennemstrømningen til kønsorganerne.

PT 141 er også kendt som Bremelanotide®,

Hvordan Virker PT 141?

PT 141 virker ved at aktivere centralnervesystemets melanocortinreceptorer, hvilket kan igangsætte eller facilitere spontan erektion.

Der er noget usikkerhed om, hvilken specifik receptor der formidler erektion – om det er MC3 eller MC4 receptor – men MC4-receptoren fremstår som den primære receptor for melanocortininduceret erektion.

Den normale erektile fysiologi involverer en kompleks koordination mellem centralnervesystemet, perifere nervesystem, det endokrine system, og det specialiserede vaskulære væv i penis. Melanocortinagonister kendt for at fremkalde erektion kan have en central rolle i denne proces, selvom det stadig er uklart, om endogene melanocortiner er nødvendige for normal fysiologisk erektion. Forskning har også identificeret specifikke neurale kredsløb og melanocortiner i relation til erektion, hvilket fremhæver kompleksiteten og det potentiale, der ligger i videre udvikling af lægemidler til behandling af seksuelle dysfunktioner.

Forskning har også undersøgt, hvordan melanocortinmidler kan interagere med andre velkendte systemer som oxytocinvejene på forskellige niveauer af hjernen og rygmarven.

Selvom PT 141 viser lovende resultater i tidlige kliniske forsøg, er det vigtigt at fortsætte med forskning for at fuldt ud forstå dens dosering, potentielle bivirkninger, og hvordan det præcist fungerer på molekylært niveau. Denne viden vil være afgørende for at sikre sikker og effektiv anvendelse af PT 141 som en behandling for seksuelle dysfunktioner.¹

Studie med PT 141 hos præmenopausale kvinder

I et studie, der varede 52 uger, blev sikkerheden og effektiviteten af PT 141 (bremelanotid) til behandling af reduceret seksuel lyst, undersøgt hos præmenopausale kvinder.

Kvinder, som havde deltaget i et tidligere 24-ugers studie og ikke oplevet alvorlige bivirkninger, kunne fortsætte i dette forlængede studie. Målet var at se, hvordan bremelanotid virkede over længere tid.

Resultaterne viste, at bremelanotid generelt var sikkert at bruge. De mest almindelige bivirkninger var kvalme, rødmen og hovedpine.

Kun få oplevede alvorlige bivirkninger, og ingen nye sikkerhedsmæssige bekymringer blev fundet i løbet af det lange studie. Bremelanotid fortsatte med at vise positive resultater ved at forbedre seksuel lyst hos kvinder, der tidligere havde modtaget både bremelanotid og placebo.

Studiets data indikerer, at bremelanotid kan være en lovende behandlingsmulighed for præmenopausale kvinder med reduceret seksuel lyst, med vedvarende positive effekter og en håndterbar profil af bivirkninger. Dette åbner op for yderligere undersøgelser og potentialet for bremelanotid som en behandling for seksuelle lystforstyrrelser.²

Sikkerhed

PT 141 viser sig at være et relativt sikkert stof til behandling af erektil dysfunktion, baseret på de studier, der er foretaget.

I studier med både sunde mænd og mænd med erektil dysfunktion, der reagerede på Viagra, blev PT 141 givet gennem næsen (intranasalt) og evalueret for dens effekt på erektion uden og med seksuel stimulation.

Resultaterne viste, at stoffet øgede erektioner signifikant ved doser over 7 mg sammenlignet med en placebo, og de første tegn på virkning optrådte omkring 30 minutter efter administration.

PT 141 blev godt tolereret af deltagerne i studierne, uden at man fandt en øvre grænse for, hvad der kunne tolereres.

De mest almindelige bivirkninger var rødmen og kvalme, men ingen af deltagerne oplevede alvorlige bivirkninger relateret til hjertet, blodtrykket, laboratorietests eller fysiske undersøgelser.

Disse resultater indikerer, at PT 141 kan være en lovende og sikker behandling for mænd med erektil dysfunktion, specielt dem, der allerede har god erfaring med Viagra.

Det er dog vigtigt at bemærke, at der skal udføres yderligere forskning for at fuldt ud forstå de langsigtede effekter og sikkerheden ved brug af PT 141.³

Kilder

1. King, S. H., Mayorov, A. V., Balse-Srinivasan, P., Hruby, V. J., Vanderah, T. W., & Wessells, H. (2007). Melanocortin receptors, melanotropic peptides and penile erection. Current topics in medicinal chemistry, 7(11), 1098–1106. ↩︎
2. Simon, J. A., Kingsberg, S. A., Portman, D., Williams, L. A., Krop, J., Jordan, R., Lucas, J., & Clayton, A. H. (2019). Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder. Obstetrics and gynecology, 134(5), 909–917. https://doi.org/10.1097/AOG.0000000000003514 ↩︎
3. Diamond, L. E., Earle, D. C., Rosen, R. C., Willett, M. S., & Molinoff, P. B. (2004). Double-blind, placebo-controlled evaluation of the safety, pharmacokinetic properties and pharmacodynamic effects of intranasal PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy males and patients with mild-to-moderate erectile dysfunction. International journal of impotence research, 16(1), 51-59. ↩︎